Chỉ định
Thuốc Telzid 80/12.5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị tăng huyết áp vô căn.
- Bệnh nhân không hoàn toàn kiểm soát được huyết áp nếu chỉ dùng telmisartan hoặc hydrochlorothiazid đơn lẻ hoặc viên phối hợp telmisartan 40 mg/hydrochlorothiazid 12,5 mg.
Dược lực học
Telzid 80/12.5 là một thuốc phối hợp bởi một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, telmisartan và một thuốc lợi tiểu thiazid (hydrochlorothiazid). Sự phối hợp những thành phần này có tác dụng chống tăng huyết áp cộng lực làm giảm huyết áp ở mức độ lớn hơn so với chỉ dùng mỗi thành phần đơn lẻ.
Bạn đang xem: Thuốc Telzid 80/12.5 Medisun điều trị tăng huyết áp (6 vỉ x 10 viên)
Telmisartan
Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (týp AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Trong hệ thống renin – angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận. Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gắn của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2.
Telmisartan không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng.
Telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đối tần số tim.
Khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.
Hydrochlorothiazid
Xem thêm : Lệ phí đăng kiểm xe ô tô 5 chỗ và chu kỳ thực hiện
Hydrochlorothiazid là một thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Các thiazid ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu điện giải tại các tiểu quản thận, trực tiếp làm tăng đảo thải natri và clorid những lượng tương đương nhau.
Hoạt động lợi tiểu của hydrochlorothiazid làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt động rennin huyết tương, tăng tiết aldosteron dẫn đến hậu quả tăng bài tiết kali và bicarbonate trong nước tiểu, và làm giảm kali huyết thanh. Có thể suy ra từ việc chẹn hệ renin – angiotensin – aldosteron, việc dùng đồng thời telmisartan có xu hướng làm giảm lượng kali bị mất do các thuốc lợi tiểu này.
Dược động học
Hấp thu
Telmisartan
Sau khi uống các nồng độ đỉnh của telmisartan đạt được sau 0,5 – 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của telmisartan 40 mg là 42%. Thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan với mức giảm diện tích đưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) khoảng 6% đối với viên 40 mg.
Sau 3 giờ các nồng độ trong huyết tương đều tương đương nhau.
Hydrochlorothiazid
Sau khi uống thuốc các nồng độ đỉnh của hydrochlorothiazid đạt được sau 1,0 – 3,0 giờ. Do sự bài tiết qua thận, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 60%.
Phân bố
Telmisartan
Xem thêm : Đóng bảo hiểm xã hội bị gián đoạn có ảnh hưởng đến quyền lợi?
Telmisartan gắn kết mạnh với các protein huyết tương (> 99,5%) chủ yếu là albumin và alpha-acid glycoprotein. Thể tích phân bố telmisartan khoảng 500 lit cho thấy có sự gắn kết thêm tại mô.
Hydrochlorothiazid
Hydrochlorothiazid được gắn kết 64% với protein trong huyết tương và thể tích phân bố là 0,8 + 0.3 I/kg.
Chuyển hóa và thải trừ
Telmisartan
Sau khi uống telmisartan gắn 14C, hầu hết liều dùng ( > 97%) được đào thải ra phân qua đường mật. Chỉ một lượng nhỏ tìm thấy trong nước tiểu.
Telmisartan được chuyển hóa bởi sự liên hợp hình thành acylglucuronid không có hoạt tính dược lý. Glucuronid của hợp chất gốc là sản phẩm chuyển hoá duy nhất được xác định ở người. Sau một liều telmisartan gắn 14C, glucuronid chiếm khoảng 11% hoạt tính phóng xạ đo được trong huyết tương.
Các cytochrom P450 isoenzym không tham gia vào quá trình chuyển hóa telmisartan. Tốc độ đào thải telmisartan trong huyết tương toàn phần sau khi uống thuốc là > 1500 ml/phút. Thời gian bán thải tận cùng của telmisartan là > 20 giờ.
Hydrochlorothiazid
Hydrochlorothiazid không bị chuyển hóa trong cơ thể người và được đào thải gần như hoàn toàn ở dạng không đổi qua nước tiểu. Khoảng 60% liều uống được đào thải ở dạng không đổi trong vòng 48 giờ. Tốc độ thanh thải qua thận khoảng 250 – 300 ml/phút. Thời gian bán thải của hydrochlorothiazid là 10 – 15 giờ.
Nguồn: https://luatduonggia.edu.vn
Danh mục: Tổng hợp